全球首款可口服的多肽药物 即将进入临床试验阶段 预计最快或于2026年上市

红烧肉又被吃出新境界：吃下10块，吸收营养之余，自动让其中7块的脂肪，退!退!退!

近日，中国科学院深圳先进技术研究院(下称“深圳先进院”)研究员、中科新进公司创始人任培根告诉深圳商报记者，团队经过十几年研究，研发出一款多肽创新药Metabolitin，可用于治疗非酒精性脂肪肝炎和肥胖症。“通过抑制脂质吸收和促进已形成脂肪离开，达到了‘节源开流’式减肥。”任培根表示。

据悉，这也是全球首款可以口服的多肽药物候选物，即将进入临床试验阶段，预计最快或于2026年上市。

“节源开流”式赶走脂肪

要想知道怎么瘦，首先要了解是怎么胖的。

脂肪也分“好坏”。比如适当的脂肪组织，能帮助我们提高运动能力、免疫力和抗寒能力。而一旦人体内储存脂肪的“仓库”满了，它们就会流向肝脏、肌肉甚至胰脏等。这类内脏脂肪通常会引发脂肪肝、高血压、糖尿病等。

任培根说，在人体肠道中有一层肠绒毛，负责食物的吸收。由于演化过程中机体对能量的渴望，这层绒毛往往对营养物质和脂质“照单全收”。“简言之，我们的药物通过抑制一种叫做Neurotensin的脑肠肽，可以关闭小肠绒毛上吸收脂质的通道，对其他营养吸收通道则似乎并无影响，目前可以减少70%左右的脂质吸收。而未被吸收的脂质可以顺着消化道排出，这就是‘节源’。” 实验设计中，小鼠摄入橄榄油并服用多肽药物。对比显示，用药后的小鼠小肠绒毛吸收脂质能力降低数倍，肝脏脂肪量也显著降低。他告诉记者，这类药物所带来的肝脏等组织器官中的脂质燃烧、降低血糖等作用，可以促进已经在组织、细胞中的脂质离开，从而做到“开流”。

“关键是，与我们作为对照的已上市某重磅多肽药物相比，小鼠用我们的多肽药后各种行为正常，不仅食欲没有下降，梳洗打扮等行为都很正常，没有表现出不良反应。”任培根说。

全球首款可口服的多肽药物

在对外介绍时，所有人都对团队提出了一个问题：你们这个多肽药居然可以口服?而这也算是深耕多年，科学回报给任培根的一个惊喜。

由于容易被降解和难以穿越肠粘膜，目前上市的多肽药物如果口服，在经过胃肠道“洗礼”后，大概率会变成无用的“碎片”，因此只能采取皮下注射、鼻腔喷射等办法，或者采用某些昂贵的药物投递方式，实现多肽类药物的口服。

任培根团队最初想采取透皮微针的办法避免采用注射给药的方式，但发现长期黏贴在小鼠体表，容易引起炎症以及继发的皮肤方面的问题，于是团队决定试试直接口服。

“结果很意外，口服效果和注射差不多，甚至产生作用还要更早。”任培根说，“至于原因，初步认为是我们选择的这一类多肽具有螺旋结构，可以完美避开胃肠道内的‘切碎装置’，具体原理还需要进一步分析验证。”

谈起多肽被用于药物的最大优点，任培根说：稳定和安全。

多肽既存在于人体中，又能在自然界中找到。如今，随着合成生物技术的发展，多肽可以通过计算机进行分子设计与筛选，经过人工合成而获得。由于其“天然”的本质，相对于小分子药物等，副作用对成药性的影响要小得多。

在多年的科研生活中，任培根注意到了肥胖症领域严重的供需不对等：根据《2020世界卫生统计报告》，目前全球有超过3亿肥胖患者，到2030年，肥胖人数将超过10亿人，占世界成年人的20%，而儿童的肥胖比率同样在上升;同时，目前全球只有7款肥胖症药物获批上市，依然在销售的只有1～2款。

因此，他将研发针对肥胖等代谢性疾病的多肽新药作为研究目标。

据预测，全球减肥药市场规模预计到2025年达到64亿美元，并将保持高速增长至2030年的115亿美元。

创业路上的“维C”故事

在科研中找到无穷乐趣的任培根还有另外一个身份：独角兽企业中科新进的创始人。在他看来，成果转化与基础研究同样重要，而这种执念，与第一款国产维生素C有点关联。

1999年，任培根来到中科院北京微生物学研究所，开启博士研究。在入学第一堂宣讲课上，微生物所给新生们讲了所里最光荣的两件事：第一是研发出第一款国产维生素C，并成功转化给企业;第二是发表了国内第一篇《细胞》杂志论文，内容还是维C的研究。

“直到现在，维C还在为那家企业创收。”任培根感慨道。

从微生物所毕业，任培根又先后在日本理化学研究所和美国斯坦福大学展开近10年的学习。直到2010年加入深圳先进院，“终于在科研与转化之间找到了比较平衡的状态”。

不同于一般的高校院所，深圳先进院鼓励科研人员创业，还配备了专门的团队，为他们解决法务、咨询、融资等一系列后顾之忧。

2021年6月，中科新进正式成立，核心产品就是任培根研发的多肽新药。成立不到半年，就获得了由澳银资本领投，南山创投、前海长城、福鹏资产等机构跟投的千万元级天使轮融资。

任培根透露，中科新进计划在今年年底启动下一轮融资，融资3000～4500万元，用于开展接下来的国际多中心临床研究。(深圳商报首席记者 袁斯茹)